真菌の増殖によって起こる水虫や白癬（たむし）、カンジダ症、真菌血症、真菌性呼吸器感染症、消化管真菌症などの治療薬です。真菌の細胞膜や細胞壁、核酸などに作用して効果を示します。
皮膚疾患には外用薬を塗布しますが、体内の疾患や、皮膚疾患でも外用薬の効果がみられない場合は内服薬を用います。
アムホテリシンBやフルコナゾール、イトラコナゾール、フルシトシンなどはおもに深在性真菌症に用いられます。テルビナフィンやグリセオフルビンなどは皮膚真菌症にあ、ミコナゾールやナイスタチン、ミカファンギンなどは主にカンジダ症に使用されています。
重大な副作用はありませんが、ほかの薬との併用で相互作用が生じることがあります。